一、按靶部位：到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂；到达特定靶细胞的靶向制剂；到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。

二、从方法上分类：

（1）被动靶向制剂： 即自然靶向制剂，进入体内的载药微粒被巨嗜细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂。小于10nm的纳米粒缓慢积集于骨髓；小于7um时一般被肝、脾中的巨嗜细胞摄取；大于7um进入肺组织或肺气泡。表面带负电荷的微粒易被肝脏摄取，表面带正电荷的易被肺摄取。

（2）主动靶向制剂：一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效。

（3）物理化学靶向制剂：用物理或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效，如磁性微球。