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阿片生物碱类:吗啡、可待因
人工合成镇痛药:哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药:罗通定、布桂嗪、高乌甲素
一、吗啡
[药动学]
(1)吸收:口服首关效应显著,生物利用度低。皮下注射:吸收快,t1/21.7-3hr
(2)分布:全身分布,少量可通过血脑屏障—镇痛。也可通过胎盘屏障
(3)排泄:肝脏代谢——活性产物:吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄,少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
【吗啡药理作用、应用、不良反应】
| 药理作用 | 临床应用 | 不良反应 | |
| 1.中枢神经系统 | (1)镇痛 镇静 欣快 |
急性剧烈疼痛:锐痛重外伤 癌性剧痛 复合麻醉 止泻 |
嗜睡→昏迷 耐受性、依赖性=成瘾性 |
| (2)抑制呼吸 | 心源性哮喘 | 呼吸抑制 | |
| 2.外周作用 | 扩血管 | 体位性低血压、颅内压增高 | |
| 平滑肌(1)胃肠 | 止泻 | 便秘 | |
| (2)胆道 | 胆绞痛 | ||
| (3)子宫 | 延长产程 | ||
| (4)膀胱 | 排尿困难 | ||
| 3.免疫系统 | 免疫抑制作用 | ||
2.吗啡禁忌症:
分娩止痛、哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致的颅内压升高者等等
3.阿片类药物滥用及其治疗
(1)阿片类药物滥用——吸毒
二、可待因
镇痛作用是吗啡的1/12
镇咳作用是吗啡的1/4
无明显镇静作用
几乎不产生欣快感,很少成瘾
临床用作各种镇痛药,也可作为中枢性镇咳药,用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。

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