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包合技术（熟练掌握）

要点：包合的原理和作用

一、概述

概念：包合技术是指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。

特点：药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性，增大药物的溶解度，掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用，调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度，防止挥发性药物成分的散失，使液态药物粉末化等。

例：下列对包合物叙述正确的是

A包合过程是化学过程 B主分子具有较大的孔穴结构

C客分子必须和主分子的孔穴形状和大小相适应

D包合物为客分子被包嵌于主分子的孔穴结构内形成的分子囊

E一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合物

答案BCDE

二、包合材料和包合方法

包合材料：环糊精（CD）常见的有αβγ三种类型，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。β环糊精最常用。形成的一般是单分子包合物。对药物的要求：无机物一般不宜；非极性脂溶性药物易包，非解离型药物比解离型更易

环糊精衍生物：水溶性；疏水性目前主要是β-CD

例：γ-环糊精是由几个葡萄糖分子环合的

A 5个 B 6个 C 7个 D 8个 E 9个

答案D

包合方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法

三、包合物的验证：X-射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、热分析法、荧光光谱法、紫外分光光度法、溶出度法