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主管中药师辅导精华:栓剂的基质

2009-08-11 11:47 来源:
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  1.熔点与凝固点之差较小。

  2.具有湿润、乳化能力,吸水好(水值较高),释放快。

  3.常温下坚硬韧性、体内熔化。

  4.油脂性基质应:酸价0.2以下;皂化价200-245;碘价小于7。

  二、基质的种类

  栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚[医学..教育网搜集整.理]乙二醇类或其他适宜物质。

  因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物,不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。

  (一)油脂性基质

  1.可可豆脂(cocoabutter)

  (1)熔点29-34℃,25℃软化;硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。

  (2)同质多晶型:α、γ晶型不稳定,β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热,余热熔化剩余部分。 [医学..教育网搜集整.理]

  (3)酸值、碘值较高;易酸败、软化。

  (4)可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂,皆可吸收一定的药物水溶液。

  (5)樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低,可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。

  2.半(全)合成脂肪酸甘油酯类(目前取代天然油脂的理想栓剂基质)

  (1)半合成椰油酯;(2)半合成山苍子油酯;(3)硬脂酸丙二醇酯(全合成);(4)氢化植物油。

  共同特点:

  ①C1218饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;

  ②常温固体、腔道内很快融化;

  ③乳化水份能力强;

  ④稳定,碘值、过氧化值、酸值低;

  ⑤生物利用度高,药物释放好。

  (二)水溶性与亲水性基质

  1.甘油明胶:

  常配(g/g):甘油65%±5%、水10%、明胶20-30%;或等量明胶与甘油加水热融合。

  常用于:阴道栓基质

  特点:

  ●易吸水、易失水

  ●有弹性不易折断

  ●不是在体温时熔融,而是缓 缓溶解于分泌物中

  ●鞣酸、重金属不能用该基质

  ●甘油具有增塑、保湿、固化作用

  ●易长霉需加防腐剂

  2.聚乙二醇(PEG)

  不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格:

  PEG200 、PEG400、PEG600、ia液体;

  PEG1000ia半固体;

  PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体

  常配:PEG100096%、PEG4000 4% 低熔点基质,释药快

  PEG4000 33%、PEG6000 47%、水20%

  PEG1540 33%、PEG6000 47%、水20%

  特点:

  1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激,亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂醇以减轻刺激

  2.可用不同比例得到不同熔点及释药度

  3.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

  商品:S-40,白色或淡黄色蜡状固体,熔点:39-45℃,皂化值与酸值低。

  4.泊洛沙姆(poloxamer)

  聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物,随聚合度增大,物态从液态、半固态到蜡状固态,常用型号:poloxamer-188,熔点52℃。起缓释与延效作用。

  (三)附加剂

  1.吸收促进剂

  (1)卖泽52(Myrj52)

  特点:固体、水醇均溶解,熔点46-57℃,生物利用度好

  (2)吐温80

  特点:可塑性固体,熔点35-39℃,形成水包油乳剂基质

  (3)氮酮

  2.缓释添加剂:海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡

  3.增塑剂:脂肪酸甘油酯、甘油、蓖麻油、丙二醇等

  4.抗氧剂:鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等

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