白术含挥发油1.4%，主要成分为苍术醇（Atractylol）、苍术酮（Atractylon）等，并含有维生素A. 根茎含挥发油约1.4%，油中含苍术酮（a-tractylone），尚含白术内酯甲、乙（butenolide A，B）、芹烷二烯酮[selina-4（14），7（11）-dien-8-one]、β-芹油烯（β- Se-linene）、桉树萜（aromaden-drene）；另含氧香豆素类（oxicoumarines）、糖类及树脂等。