上世纪70～80年代，β-受体阻滞剂的研究有了飞速的发展，发明了许多有临床应用价值的β-受体阻滞剂，使得对β₁和β₂受体亚型的区分有了新的认识。β₁受体存在于心脏，β₂分布于血管和支气管平滑肌。但是现在已发现同一器官可同时存在β₁和β₂亚型，如心房以β₁为主，但同时含有1/4的β₂受体。在人的肺组织中，β₁与β₂受体的比例为3：7.

　　根据已经应用的各种结构的β-受体阻滞剂对这2中受体亚型亲和力的差异，可以将β-受体阻滞剂分为三种类型：①非选择性β-受体阻滞剂，同一剂量对β₁和β₂-受体产生相似幅度的拮抗作用；②选择性β₁受体阻滞剂；③非典型的β-受体阻滞剂。