药物透皮吸收是包括药物的释放、穿透和吸收进入血液循环三个阶段。是指敷贴在皮肤上的药物，通过汗腺通道，角质层转运与表皮深层转运而被吸收的过程，称之为透皮吸收，古人早有“皮肤隔而毛窍通”的精辟论述。清代名医徐洄溪说“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙之法也”。也说明了中药外用可经皮肤吸收，达到调畅气血，平和阴阳，疏通脏腑的作用。

透皮吸收是药物通过皮肤吸收作用而达到用药与治病目的，无疑先要从皮肤生理结构谈起。皮肤是由很多层组织构成，主要分表皮、真皮和皮下脂肪组织，其中在真皮下脂肪组织的毛囊脂腺、汗腺均开口在表皮。表皮最外层是角质层，由致密的角质化无生命细胞层层叠叠给皮肤造就一道天然屏障。药物透皮吸收要经过如下 的三条途径才可到达病灶；医学教|育网搜集整理毛囊；完整的角质层和汗腺。当药物穿过表皮最外层细胞或角质层细胞之间进入皮内时，角质层对药物穿透屏障起限速作用，药物一旦通过角质层扩散速度就会增强。

由此可知，皮肤的吸收主要是通过角质层细胞、细胞间隙或通过毛囊、皮脂腺来完全的。还可确定分子量小的药物吸收快，并能向屏障的角质层中扩散。分子量较大的药物多是通过毛孔与汗腺的途径扩散。