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环磷酰胺药性介绍

2018-04-28 15:52 医学教育网
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环磷酰胺是精神病学主治医师考试可能涉及到的知识点,医学教育网小编整理了相关知识点,供考生参考。

化学名:P-【N,N-双-(2-氯乙基)】-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。

性质:1.环磷酰胺含一分子结晶水,为白色结晶或粉末。失去结晶水即液化。

2.环磷酰胺可溶于水,水溶液不稳定,遇热更易被水解。注射剂为其灭菌结晶或粉末,溶解后应尽快使用。

3.环磷酰胺是一个前药,由于氮芥部分上连有一个吸电子的环状磷酰基,降低了烷基化的能力,体外几乎无抗肿瘤活性,进入体内后在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺,通过互变异构与醛型平衡存在,在正常组织中氧化为无毒代谢物,对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶,不能进行上述转化,代谢物经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解产物氮芥。三者都是较强的烷化剂。

用途:环磷酰胺抗瘤谱较广,毒性较其他氮芥类药物小。对淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤等均有效。

4.异环磷酰胺(Ifosfamide)

异环磷酰胺也是前药,体外无活性,需在体内经代谢活化后发挥药效。体内代谢途径与环磷酰胺相似。抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,临床与尿路保护剂美司纳(Mesna)配合使用医学教育|网搜集整理,以减小对尿道刺激引起的毒性。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌乳腺癌等。

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