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局部麻醉药的构效关系是怎样的?

2020-10-20 17:23 医学教育网
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局部麻醉药的构效关系是中药学职称考试会考到的内容,为了帮助中药学职称考生了解,掌握更多知识点、考点,医学教育网为大家搜集整理如下:

常用局麻药在化学结构上由三部分组成,即芳香族环、中间链和胺基团,中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。

局部麻醉药的化学结构类型较多,根据临床应用的局部麻醉药,如酯类、酰胺类以及酮类,可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分,中间链和亲水部分。

1、亲脂部分可分为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强,这部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构(因其刺激性较轻),既保证药物分子具有一定水溶性以利转运,也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。因此,局部麻醉药的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。这种平衡在某种程度上可以用离解常数来描绘。其作用顺序为:

苯环≥吡咯≥吩噻≥呋喃

当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基得麻醉作用增强,以对位上引入氨基,丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。

2、中间链与局部麻醉药作用持效时间有关,并决定药物的稳定性。

3、中间链中n以2~3个碳原子为好,碳链增长,可延效,但毒性增大。

4、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等,以叔胺为好。烷基以3~4个碳原子时作用最强。

5、为了保持药物在局部的较高浓度 ,维持一定的作用时间,脂溶性不能太大,否则易透过血管壁,随血液流至全身,使局部浓度降低而达不到应有的效果。但为了便于制剂在一定范围体液内扩散,又要有一定的水溶性。

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