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三七的介绍

2019-07-02 15:00 医学教育网
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三七为五加科植物三七的干燥根。主要成分有三七皂苷、黄酮苷等。三七味甘、微苦,性温。归肝、胃经。

「药理作用」

1.与功效主治相关的药理作用

三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效。

(1)止血

三七有“止血神药”之称,具有较强的止血作用。三七不同制剂,不同给药途径,对不同动物均显示明显止血作用。三七粉、三七注射液均能缩短兔、犬、小鼠凝血时间和凝血酶原时间。若将麻醉犬先结扎门静脉则不能缩短凝血时间,故推测其凝血作用与药物在肝脏的代谢有关;三七止血活性成分为三七氨酸。三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能,还与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。三七氨酸加热易被破坏,故三七止血宜生用。

(2)抗血栓

三七具有活血散瘀功效,能抗血小板聚集,抗血栓形成。有效成分是三七皂苷,主要是人参三醇苷Rg1.三七抗血栓形成作用环节包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过程。三七能提高血小板内cAMP的含量,减少血栓素A2的合成,从而抑制ca2+、5–HT等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。实验表明:三七总皂苷(PNS)能显著抑制胶原、ADP诱导的大鼠体外或家兔体内血小板聚集;三七静脉给药能抑制大鼠实验性血栓形成;Rg1能显医学教.育网搜集整理著抑制凝血酶诱发的弥散型血管内凝血(DIC)模型大鼠的血小板减少和纤维蛋白降解产物(FDP)的增加,减少凝血因子消耗;生三七粉可显著降低高黏血症或(和)高脂血症病人的血浆纤维蛋白原的含量。

(3)促进造血

三七能"祛瘀生新",现代研究证实三七具有补血作用。能明显促进60Co-γ射线照射小鼠多能造血干细胞的增殖,增加脾脏重量。对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少也有促进恢复作用。三七注射液能显著促进急性失血性贫血大鼠的红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。

(4)对心血管系统的作用

对心脏的影响三七总皂苷(PNS)能使麻醉猫或犬左心室内压(LVP)、左心室内压最大上升速率(dp/dtmax)显著降低,达峰值所用时间(t-dp/dtmax)显著延长,心率减慢,外周血管总阻力及血压显著下降,但心输出量(CO)、心脏指数、心搏指数不下医学教.育网搜集整理降或有增加。显示PNS具有降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阻力的作用。三七能拮抗CaCl2引起的豚鼠离体心肌收缩力和收缩频率的增加,缩短动作电位平台期;抑制羊浦纤维慢内向电流(Isi),显著降低峰值,表明具有钙通道阻滞作用。

对血管血压的影响三七及三七总皂苷(PNS)对狗、猫、家兔、自发性高血压大鼠等多种动物具有降血压作用,尤以降低舒张压作用明显。PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用,对大动脉,如胸主动脉、肺动脉扩张作用弱,而对肾动脉、肠系膜动脉、门静脉、下腔静脉等小动脉和静脉扩张作用强,并能显著降低冠脉阻力(CR),增加冠脉血流量(CBF)。三七扩血管、降血压作用主要与阻ca2+内流有关。

抗心肌缺血

三七、三七总黄酮及三七绒根提取物能对抗脑垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血所致的T波升高。三七注射液可显著减轻实验性急性心肌梗死犬的心电图ST段的偏移和病理性Q波的出现。三七总皂苷可显著改善冠脉结扎致家兔急性心肌缺血心电图,缩小心肌梗死面积。对大鼠冠脉结扎后再灌注引起的心肌缺血,PNS能剂量依赖性地缩小梗死范围,抑制血清中磷酸肌酸激酶(CPK)的进一步升高。PNS抗心肌缺血作用机理为:①扩张冠脉,促进实验性心肌梗死区侧支循环的形成,增加冠脉血流量,改善心肌血氧供应;②抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量;③抗脂质过氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,减少丙二醛(MDA)的生成;④提高耐缺氧能力,明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。

抗脑缺血

PNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量。能显著缓解家兔不完全性脑缺血所致的脑电波低平,显著降低大脑皮层组织水、钠、钙含量及脑静脉血中CPK和LDH的活性,减轻大脑皮层组织结构损伤。三七抗脑缺血作用,除与扩张脑血管,增加局部血流量有关外,尚与延缓缺血组织ATP的分解,改善能量代谢,以及抑制脂质过氧化,提高脑组织中SOD活性,清除氧自由基等作用有关。

心律失常

PNS对哇巴因、毒毛花苷K所致的犬心律失常,对乌头碱诱发的大鼠心律失常,对氯仿诱发的小鼠室颤均可提高窦性心律恢复率,缩短恢复窦性心律所需的时间,延长窦性心律持续时间,且可降低其发生率。三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)对乌头碱、BaCl2诱发的大鼠心律失常,对结扎大鼠冠脉诱发的心律失常,均有明显的对抗作用。PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括:降低自律性,减慢传导;延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),消除折返激动;阻滞慢钙通道,使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。

抗动脉粥样硬化

PNS能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成,其机制可能是PNS升高动脉壁前列腺素I2,降低血小板血栓素A2含量,从而纠正前列腺素I2-血栓素A2之间的失衡,从而稳定血管内环境。三七甲醇提取物对喂饲高胆固醇食物的雄性大鼠能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸的升高,且呈量效关系。

(5)抗炎

PNS对组胺、醋酸、二甲苯、5-羟色胺、缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-羟色胺、角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀,巴豆油和二甲苯所致的小鼠耳肿胀均有显著的抑制作用。对大鼠棉球肉芽肿的形成也医学教.育网搜集整理有明显的抑制作用。抗炎的主要有效成分为皂苷,以人参二醇皂苷为主。抗炎作用与垂体-肾上腺系统有一定的关系。但对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用,说明PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体-肾上腺系统。

(6)保肝

三七具有抗肝损伤作用。PNS对CCl4肝损伤小鼠可显著降低血清谷丙转氨酶(ALT)。甲醇提取物能显著降低CCl4、D-半乳糖胺致肝损伤大鼠血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶(AST)及乳酸脱氢酶(LDH)活性,使肝细胞变性坏死减轻。三七也具有抗肝纤维化作用,使二甲基亚硝胺中毒大鼠肝细胞变性坏死减少,肝细胞问胶原纤维减少。对CCl4中毒肝纤维化大鼠三七粉能减轻肝脏脂肪变性、炎症细胞浸润、肝细胞变性坏死,减少成纤维细胞和胶原的增生。三七具有一定的利胆和促进肝脏蛋白质合成作用。

(7)抗肿瘤

人参皂苷Rh1对离体肝癌细胞有抑制作用。人参皂苷Rh2可抑制小鼠黑色幕瘤(B16)的生长,作用呈浓度依赖关系。三七皂苷在与刀豆蛋白(ConA)或植物血凝素(PHA)同时存在时,其诱导的小鼠脾细胞具有较强的抗瘤活性,可能是PNS增强被激活的免疫细胞的杀伤能力。

(8)镇痛

三七为治疗跌打损伤的常用药,有确切的镇痛作用。对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。镇痛有效成分为人参二醇皂苷。

2.其他药理作用

(1)镇静

三七人参皂苷Rb1具有明显的中枢抑制作用。能显著减少小鼠的自发活动;延长硫贲妥钠的睡眠时间,与戊巴比妥钠有协同作用;能对抗咖啡因、苯丙胺所引起的中枢兴奋作用。

(2)对免疫功能的影响

三七影响免疫功能的主要成分是PNS和三七多糖。三七注射液可使经60Co-γ射线照射小鼠脾脏结构恢复正常,脾中央动脉周围淋巴细胞增多,脾小结明显,并出现生发中心,免疫母细胞的细胞器密度明显增高。PNS口服或注射均可对抗因60Co-γ射线照射引起的小鼠白细胞减少。三七总皂苷连续皮下注射,可显著增加小鼠溶血空斑数,提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。能对抗干扰素诱导剂乙氨易酮对迟发型超敏反应的抑制作用。三七多糖对中华眼镜蛇毒抗补体因子(CNF)处理后引起的豚鼠补体低下有促进恢复作用。

(3)对代谢的影响

三七对糖代谢有双向调节作用。三七皂苷C1能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,作用呈量效关系,并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用,而PNS则有协同胰高血糖素的升血糖作用。三七绒根乙醇提取物能使3H-亮氨酸掺入小鼠肝脏、肾脏和睾丸组织,使蛋白质合成增加。皂苷Rbl和Rgl能促进小鼠脑蛋白质含量增加。三七绒根乙醇提取物对小鼠肝脏、肾脏及睾丸DNA的合成有明显的促进作用。人参皂苷Rb1能提高RNA聚合酶医学教.育网搜集整理的活性,促进大鼠肝细胞核RNA合成。

综上所述,与三七散瘀止血、消肿定痛功效相关的药理作用十分广泛,包括止血、抗血栓、促进造血、扩血管、降血压、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等作用。

「现代应用」

1.上消化道出血

2眼前房出血

4.脑血栓

5.高胆固醇血症

6.肝炎

「不良反应」

急性毒性试验,三七乙醇提取物小鼠静脉注射的LD50为836±17(mg/kg)。生三七总皂苷小鼠静注的LD50为110.67±14.0(mg/kg),熟三七总皂苷小鼠静注的LD50为105.33±58.6(mg/kg)。小鼠腹腔注射人参皂苷Rb1LD50为1208mg/kg。小鼠腹腔注射人参皂苷Rg1LD50为1250mg/kg。长期毒性试验,三七叶总皂苷400mg/kg连续给大鼠口服60天,大鼠外观形态未见异常,红细胞、白细胞及分数、血红蛋白等与对照组比较无显著性差异,肝、肾功能等均未见异常改变。口服临床治疗量三七粉每次1~1.5g,一般无明显副作用。少数病人出现胃肠道不适及出血倾向,如痰中带血,齿龈出血,月经增多等。如剂量较大,一次口服生三七粉10g以上,可引起房室传导阻滞。个别患者可引起过敏性药疹。

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