外周神经胆碱药主要分为拟胆碱药和抗胆碱药,它们具有不同的作用。
拟胆碱药又可分为直接作用于胆碱受体的药物和间接作用的抗胆碱酯酶药。直接作用于胆碱受体的药物,如毛果芸香碱,它能直接激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼睛的作用较为显著,可引起缩瞳,使虹膜向中心拉紧,根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入血液循环,从而使眼压降低,常用于治疗青光眼。还能使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,导致视近物清楚,视远物模糊,此为调节痉挛。在腺体方面,可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
间接作用的抗胆碱酯酶药,如新斯的明,能可逆性地抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱水解减少,从而发挥M样和N样作用。对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,可用于治疗重症肌无力。对胃肠道和膀胱平滑肌也有较强的兴奋作用,可用于手术后腹气胀和尿潴留。
抗胆碱药能与胆碱受体结合但不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合,从而拮抗其作用。以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药,能松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著,可用于缓解胃肠绞痛。能抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。还可使瞳孔扩大,升高眼压,调节麻痹,用于眼底检查和验光配镜。此外,阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,可用于治疗缓慢型心律失常。大剂量时还能扩张血管,改善微循环,可用于感染性休克的治疗。
总之,外周神经胆碱药在临床上有着广泛的应用,通过不同的作用机制来调节机体的生理功能,治疗多种疾病。
拟胆碱药又可分为直接作用于胆碱受体的药物和间接作用的抗胆碱酯酶药。直接作用于胆碱受体的药物,如毛果芸香碱,它能直接激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼睛的作用较为显著,可引起缩瞳,使虹膜向中心拉紧,根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入血液循环,从而使眼压降低,常用于治疗青光眼。还能使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,导致视近物清楚,视远物模糊,此为调节痉挛。在腺体方面,可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
间接作用的抗胆碱酯酶药,如新斯的明,能可逆性地抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱水解减少,从而发挥M样和N样作用。对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,可用于治疗重症肌无力。对胃肠道和膀胱平滑肌也有较强的兴奋作用,可用于手术后腹气胀和尿潴留。
抗胆碱药能与胆碱受体结合但不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合,从而拮抗其作用。以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药,能松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著,可用于缓解胃肠绞痛。能抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。还可使瞳孔扩大,升高眼压,调节麻痹,用于眼底检查和验光配镜。此外,阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,可用于治疗缓慢型心律失常。大剂量时还能扩张血管,改善微循环,可用于感染性休克的治疗。
总之,外周神经胆碱药在临床上有着广泛的应用,通过不同的作用机制来调节机体的生理功能,治疗多种疾病。

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