抗甲状腺药主要用于治疗甲状腺功能亢进症，不同类型的抗甲状腺药作用机制有所不同。目前临床上常用的抗甲状腺药主要有硫脲类、碘及碘化物、放射性碘和β受体阻断药等，下面分别介绍它们的作用机制。

硫脲类是最常用的抗甲状腺药，包括丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑等。其作用机制主要是通过抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。甲状腺过氧化物酶在甲状腺激素合成过程中起着关键作用，它能促使碘离子氧化成活性碘，进而使甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基碘化，再经过偶联形成甲状腺激素。硫脲类药物抑制了该酶的活性，就阻断了甲状腺激素合成的关键步骤，从而减少甲状腺激素的合成。不过，这类药物对已合成的甲状腺激素并无作用，所以用药后需等待体内已合成的甲状腺激素消耗到一定程度才能显效。此外，丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能较快地控制血清中生物活性较强的T3 水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时可作为首选药。

碘及碘化物也是常用的抗甲状腺药。小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可促进甲状腺激素的合成。而大剂量碘则有抗甲状腺作用，主要是通过抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释放。此外，大剂量碘还能拮抗促甲状腺激素（TSH）促进甲状腺激素释放的作用，使甲状腺组织变硬，血管减少，有利于手术进行。同时，大剂量碘还能抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的偶联，减少甲状腺激素的合成。其抗甲状腺作用快而强，但持续时间短，长期使用可能会使病情加重，因此不能单独用于甲亢的内科治疗。

放射性碘常用的是131I，其作用机制是利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取，并可产生β射线（占99%），其在组织内的射程仅约2mm，因此其辐射作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。所以可以减少甲状腺激素的合成与释放，起到类似手术切除部分甲状腺的作用。此外，131I还可产生γ射线（占1