医学教育网初级药师：《答疑周刊》2018年第14期

2017-09-05 16:02 医学教育网

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医学教育网初级药师：《答疑周刊》2018年第14期

问题索引：

1.【问题】关于抗病毒药各自的特点，老师，能否帮忙总结？

2.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物，哪些是周期非特异性药物，能否帮忙总结一下？

3.【问题】希望老师总结一下不同给药途径的作用特点。

具体解答：

1.【问题】关于抗病毒药各自的特点，老师，能否帮忙总结？

【解答】总结如下[医学教育网原创]：

药物	特点[医学教育网原创]	作用机制
阿昔洛韦	鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病毒药物，是目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV）的药物之一。HSV感染的首选药。	在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韦三磷酸，可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶，也可掺入病毒DNA中，使DNA合成受阻。
更昔洛韦	对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似，而对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦。	进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸，后者与鸟苷三磷酸（GTP）竞争相应的酶，从而抑制病毒DNA的合成。
碘苷	对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应，故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎。	经体内磷酸化后，与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA，从而干扰病毒DNA的复制。
齐多夫定	临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。	经宿主细胞酶的作用，转化为齐多夫定三磷酸，以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶，并掺入到正在合成过程中的单链DNA中，终止病毒DNA链的延伸。
拉米夫定	对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒（HBV）均有抗病毒作用。	作用机制同齐多夫定。
金刚烷胺	特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感则无效。	能选择性作用于包膜蛋白M₂，阻断该蛋白的通道功能，抑制病毒的复制过程，还能干扰病毒进入细胞，阻止病毒脱壳及其核酸的释出，也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配。
利巴韦林	抗病毒谱较广，但对宿主细胞核酸合成也有一定作用，因此选择性不强。	作用机制与进入细胞内磷酸化，竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成，抑制病毒mRNA合成有关。
干扰素	用于治疗慢性病毒性肝炎；也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效，须注射给药。	通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。

医学教育网初级药师：《答疑周刊》2018年第14期

【解答】给药途径不同可直接影响药物作用的快慢和强弱，不同给药途径药效出现从快到慢的顺序依次为：静注＞吸人＞舌下给药＞肌注＞皮下注射＞口服＞直肠给药＞皮肤给药。[医学教育网原创]

（1）口服给药：为最常用的给药途径，其优点是方便、经济、安全，适用于大多数患者和药物。其缺点为吸收慢、不规则，易受胃肠内容物、胃肠蠕动状态及首关消除的影响，不适用于昏迷、呕吐、抽搐、首关消除明显及急重患者，易被消化酶破坏的药物不宜口服。

（2）注射给药：与口服给药相比，注射给药一般吸收完全、迅速、生效快、剂量准确，但不够经济、方便、安全。临床上凡能口服给药的应避免注射给药。①静脉注射(静注)和静脉滴注(静滴)：药物直接进入血液，无吸收过程，迅速发挥药效，特别适合于危急患者，但静脉给药有一定的危险性，应严格控制给药剂量、速度，注意药物的配伍禁忌。油剂、混悬剂不宜静脉给药。②肌肉注射(肌注)：肌肉组织血管丰富，药物吸收较快且完全，而感觉神经纤维较少，故疼痛较轻。肌肉注射混悬剂或油剂，吸收缓慢、作用持久。③皮下注射：药物吸收缓慢、均匀，但较口服快，药效维持时间较长。刺激性药物及油类易致注射部位疼痛、炎症及硬结，不宜皮下注射。④皮内注射：皮内注射给药量少，主要用于皮内试验，如结核菌素试验、青霉素过敏试验。⑤椎管注射(鞘内注射)：一般在腰椎部位将药液注入脊髓蛛网膜下腔内，产生局部作用，多用于腰麻。

（3）吸入给药：气体、挥发性液体及气雾剂药物常采用呼吸道给药，经肺泡吸收，迅速入血产生疗效或在呼吸道局部发挥作用，作用迅速而短暂。此方法的缺点为对呼吸道有刺激性。

（4）舌下给药：脂溶性较高、用量较小的药物可采用舌下给药的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首关消除的特点，但吸收面积小。

（5）直肠给药：可避免胃肠液对药物的破坏、药物对胃肠道的刺激，在很大程度上避免了首关消除。但吸收面积小，吸收不规则，适用于胃肠道刺激性强及小儿服药困难者。

（6）皮肤和黏膜给药：药物用于皮肤或黏膜表面，多数药物发挥局部作用，有的药物可发挥全身作用。

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