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毛果芸香碱的药理学和药代动力学是初级药师考试可能会涉及到的内容,为此,医学教育网的编辑为大家整理了相关的知识点,供大家参考。
药理学
选择性直接作用于M胆碱受体。对眼和腺体的作用最为明显。①引起缩瞳,眼压下降,并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大,房水易回流,使眼压下降。由于睫状肌收缩,悬韧带松弛,使晶状体屈光度增加,故视近物清楚,看远物模糊,称为调节痉挛。②增加外分泌腺分泌。对汗腺和唾液腺作用最为明显,尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。③引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加,支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加。
药代动力学
毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h.食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,20min起效,单次使用作用持续3~5h,多次使用可持续10h以上。母体化合物的清除半衰期为0.76~1.35h.毛果芸香碱可能在神经元突触处失活,也很可能在血浆中失活。毛果芸香碱及其失活代谢物随尿排出