医学教育网主管药师：《答疑周刊》2018年第45期

问题索引：

1.【问题】药物代谢反应的类型的归纳。

2.【问题】组胺H1受体拮抗剂的药理作用的总结。

3.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些？

具体解答：

【解答】（1）H1受体拮抗作用 对组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗作用。

（2）中枢作用 第一代H1受体拮抗剂因易通过血-脑脊液屏障阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用，其作用强度因患者对药物的敏感性和药物品种而异，以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。某些第二代H1受体拮抗剂则难以通过血-脑脊液屏障，故中枢作用较弱或几乎无中枢镇静及抗胆碱作用。[医学教育网原创]

（3）抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐。镇吐作用与抑制延髓化学催吐感受区有关。抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷走冲动有关，外周性抗胆碱作用可引起阿托品样不良反应。

3.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些？

【解答】（1）药物的解离度和脂溶性对吸收的影响：在酸性环境下，弱酸性药物未解离型比例高，弱碱性药物解离型比例高，在弱碱性环境下相反。脂溶性较大的未解离型药物更容易通过生物膜吸收。

（2）药物的溶出速率对吸收的影响：①溶出的有效表面积；②药物的溶解度。[医学教育网原创]

（3）药物的剂型对吸收的影响：口服剂型生物利用度高低的顺序通常为：溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。

溶液剂：溶液的黏度、增溶剂、络合物的形成及药物的稳定性等。

混悬剂：药物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的种类、黏度等。

散剂：药物的溶出速度、粒子大小、药物和其他成分间发生的相互作用等。

胶囊剂：药物溶出速度、粒子大小、湿润性、附加剂的选择、胶囊壳质量、药物与附加剂之间的相互作用等。

片剂：药物的颗粒大小、晶型、脂溶性，以及片剂的崩解度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。

（4）制剂处方对药物吸收的影响

影响药物吸收的辅料：黏合剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂等。

药物间及药物与辅料间的相互作用：胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用。

（5）制剂工艺对药物吸收的影响：混合、制粒、压片、包衣等。

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