苯二氮䓬类药物是临床上常用的镇静催眠、抗焦虑药物，其发挥作用主要是通过与中枢神经系统内的特定受体相互作用，进而影响神经递质的功能来实现的。

苯二氮䓬类药物的作用靶点是苯二氮䓬受体，该受体位于中枢神经系统的γ - 氨基丁酸（GABA）A受体复合物上。GABA是中枢神经系统内重要的抑制性神经递质，GABA A受体是配体门控的氯离子通道。当GABA与GABA A受体结合时，会使氯离子通道开放，氯离子内流，导致突触后膜超极化，从而抑制神经元的兴奋性，产生抑制效应。

苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬受体结合后，会引起GABA A受体构象发生改变。这种构象改变能增强GABA与GABA A受体的亲和力，使得在相同浓度的GABA作用下，氯离子通道开放的频率增加，更多的氯离子内流。这进一步增强了GABA的抑制效应，使突触后膜超极化程度加大，从而产生一系列药理作用。

在抗焦虑方面，苯二氮䓬类药物通过增强中枢神经系统某些部位如边缘系统的GABA能神经传递，抑制该区域神经元的过度兴奋，从而缓解焦虑症状。在镇静催眠方面，它能作用于脑内多个部位，抑制脑干网状结构上行激活系统对大脑皮质的激醒作用，使大脑皮质进入抑制状态，产生镇静、催眠效果。在抗惊厥和抗癫痫方面，药物增强GABA的抑制作用，可抑制神经元的异常放电，阻止其扩散，从而发挥抗惊厥和抗癫痫作用。另外，在中枢性肌肉松弛方面，它能抑制脊髓多突触反射，使肌肉松弛。