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对乙酰氨基酚的药代动力学

2018-05-04 11:19 来源:
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对乙酰氨基酚的药代动力学是公卫执业医师备考知识点,具体内容由医学教育网小编为您整理如下:

对乙酰氨基酚口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h.约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%.对乙酰氨基酚90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2~3h,肝功能减退时可延长1~2倍,老年人和新生儿也有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下,可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用对乙酰氨基酚过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭,此代谢物即与肝细胞大分子结合,从而引起肝坏死。

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