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1．抑制排卵通过干扰下丘脑-垂体-卵巢轴的正常功能，发挥中枢性抑制作用：一方面抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素（GnRH），使垂体分泌FSH和LH减少，影响卵泡发育；另一方面抑制垂体对促性腺激素释放激素的反应，不出现排卵前黄体生成激素（LH）高峰，故不发生排卵。
2．改变宫颈黏液性状复方口服避孕药中的孕激素可对抗雌激素对宫颈黏液的作用，在服药周期中，宫颈粘液量减少并变高度粘稠，不利于精子穿透，影响受精。
3．改变子宫内膜形态与功能胚胎着床的关键在于胚胎发育与子宫内膜生理变化过程精确同步，避孕药中的孕激素对抗雌激素作用，抑制子宫内膜增殖，使腺体停留在发育不完全阶段，不利于受精卵着床。
4。影响输卵管功能复方避孕药中的雌、孕激素持续作用使输卵管正常的分泌和蠕动发生异常，受精卵在输卵管的运行速度出现异常，同步性变化受到影响，从而干扰受精卵着床。
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