组胺H1受体阻断药具有多方面的作用，在临床上应用广泛。

首先是抗组胺作用。组胺是体内的一种化学递质，当机体受到某些刺激时会释放组胺，它与H1受体结合后会引起一系列反应，如血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等。组胺H1受体阻断药能竞争性地阻断组胺与H1受体的结合，从而对抗组胺引起的这些效应。例如，它可以使小动脉、小静脉收缩，降低毛细血管的通透性，减轻组织水肿，对于因组胺释放过多导致的皮肤黏膜过敏症状，像荨麻疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等有很好的缓解作用。

其次是中枢抑制作用。多数第一代组胺H1受体阻断药可通过血 - 脑屏障，与中枢的H1受体结合，产生不同程度的镇静、嗜睡等中枢抑制作用。这是因为中枢神经系统中也存在组胺能神经递质系统，参与调节觉醒等功能。这类药物阻断中枢H1受体后，会影响神经递质的传递，导致中枢神经系统兴奋性降低。不过，第二代组胺H1受体阻断药不易通过血 - 脑屏障，中枢抑制作用较弱，较少引起嗜睡等不良反应。

再者是抗晕、镇吐作用。某些组胺H1受体阻断药可以作用于内耳的前庭器官和呕吐中枢，抑制前庭神经的敏感性，从而发挥抗晕动病和镇吐的作用。常用于防治晕船、晕车以及放射病、妊娠等引起的呕吐。

另外，还具有抗胆碱作用。部分组胺H1受体阻断药有一定的抗胆碱作用，表现为口干、视物模糊等。同时，它们还可能对5 - 羟色胺等其他递质有一定的影响，进一步调节机体的生理功能。