本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达 98%，终末消除半衰期（t1/2）为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。