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一、概念与质量要求

滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液。滴眼剂虽是外用剂型，其质量要求与注射剂类似，对pH值、渗透压、无菌、澄明度等都有一定要求。

1.pH值： pH值范围为：5～9.

2.渗透压：0.6～1.5%氯化钠的渗透压，调渗剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖等

3.无菌：

（1）眼部外伤用药（包括术后用药）：应绝对无菌，一般灭菌后立即使用，单剂量包装，不得加抑菌剂。

（2）一般性眼病用药：无致病菌，不得有绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等，为多剂量制剂，用药过程易染菌，需加入抑菌剂，要在1～2小时内达到无菌。

4.可见异物（澄明度）：稍低于注射剂要求，在照度2000～3000lx下用眼检视，溶液应澄明，不得检出可见异物，特别不得有玻璃屑。混悬剂在照度为4000lx下用眼检视，不得检出色块、纤毛等可见异物。

5.黏度：合适的黏度应在4.0-5.0cPa·s之间。

6.稳定性：同注射剂类似。

二、眼用药物的吸收途径与影响吸收的因素

（一）吸收途径

①角膜→前房→虹膜

②结合膜→巩膜

（二）影响吸收的因素

1.药物从眼睑缝隙的损失：

2.药物的外周血管消除：结膜内含有许多血管与淋巴管，外来物引起刺激性时，血管扩张，药物在外周血管消除快，并有可能引起全身的副作用。

3.pH与pKa：

（1）能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。

（2）生物碱类物，在泪液pH7.4的环境中，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜

（3）滴眼剂的pH值与药物的pKa会影响药物的吸收。

4.刺激性：刺激性大，使血管与淋巴管扩张，增加药物从外周血管的消除，且由于泪液分泌↑药物流失量↑。

5.表面张力：降低滴眼剂的表面张力，有利于药液与角膜的接触使药物入膜。

6.粘度：增加药液粘度（0.5%MC溶液的黏度4cPa·s），延长滞留时间，有利于吸收。

三、滴眼剂的处方设计与附加剂的选用

（一）pH值的调整：主要从刺激性、溶解度与稳定性考虑，pH调节剂应尽量选用缓冲体系，泪液pH为7.3～7.5

常用缓冲体系：

1.磷酸盐缓冲液：pH在5.91～8.04范围，适用药物有阿托品、毛果芸香碱等。

2.硼酸盐缓冲液：pH在6.77～9.11，可用于磺胺类药物。

pH调节剂具有一定的渗透压，在调节渗透压时应考虑此因素。

（二）渗透压调节剂

常用调渗剂为氯化钠

（三）无菌度的保持

滴眼剂是多剂量制剂，在使用过程中无法始终保持无菌，因此选择适当、有效抑菌剂，十分必要。

1.选择要点：

1）作用迅速（在1h内能将绿脓杆菌与金葡球菌杀死），无刺激、性质稳定。

2）不与主药与辅料发生配伍禁忌。

3）不同抑菌剂联合使用效果好。

2.常用抑菌剂

（1）有机汞类；（2）季铵盐类；（3）醇类；（4）酯类；（5）酸类