口服吸收迅速，在人类和鼠类的生物利用度为40%，在猴类为15%。吸收后主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质、卵巢和子宫内膜。血浆平均达峰时间0.7～1h，达峰浓度2.34mg/L，半减期平均为34h，服药后72h血浆水平仍可维持在0.2mg/L。体内最主要代谢物是N-去甲代谢物，它也具有生物活性，抗早孕作用约为米非司酮的1/3。口服吸收后90%以上经肝代谢，进入胆汁，经消化道排出体外，其余不到10%由泌尿道排出体外。