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头孢曲松钠的药理作用和动力学

2012-11-28 15:48 医学教育网
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药理作用

头孢曲松钠的分子式为C18H16N8Na2O7S3·3H2O,分子量为661、59。

该品为白色或类白色结晶粉末。该品为长效、广谱头孢菌素,具有很强的杀菌作用。

动力学

单剂静脉滴注头孢曲松钠后高峰血药浓度可达156mg/L,每12小时静滴1g,在给药后4天内可达平均稳态血浓度150mg/L左右。该品肌注后吸收良好,肌注1g后高峰血药浓度为125mg/L。头孢曲松钠的消除半衰期长,约为7-8小时,血浆蛋白结合率为80-95%。头孢曲松钠在体内可分布至炎症脑脊液、痰液、浆膜腔液、羊水等体液中,药物浓度可达杀菌水平。头孢曲松钠主要自尿和胆汁排泄,静脉给药后48小时内约可排出给药量的40%,自胆汁排出40%左右。胆汁中药物浓度可高达1000mg/L。

微生物学头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性,大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;该品对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好抗菌作用。革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌均对该品敏感;头孢曲松钠对金葡菌也有一定抗菌作用,但其抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对该品的敏感性差。

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