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卡维地洛-临床研究

2012-12-06 18:39 医学教育网
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【功效主治】 1. 原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

【化学成分】 本品含卡维地洛(C24H26N2O4),化 学 名: (±) -(咔唑-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇

【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有(1和非选择性( 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜(1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞(受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。

【药物作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明,2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高,推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。

2.耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状,。

3.地高辛卡维地洛和地高辛同时服用,可增加血地高辛浓度15%。

4.可乐定与卡维地洛同时服用,可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛,然后可乐定逐渐减量至停药。

5.环胞素增加环胞素的血谷浓度,环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度,适当调整环胞素剂量。

6.肝代谢诱导剂和抑制剂雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%,但Cmax无变化。

7.钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样,与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时,需监测心电图和血压。

8.胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。

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