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主讲:柏轩 5月6日 19:30-21:00
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预告【提问】助悬剂乳化剂絮凝剂透皮剂经皮促渗剂推动剂?麻烦老师给归归类呗多谢!
【医学|教育网回答】学员19680421,您好!您的问题答复如下:
一、助悬剂
包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。助悬剂主要是增加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度,增加微粒的亲水性,防止结晶的转型。使用助悬剂应注意防腐。
1.低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等低分子化合物,可增加分散介质的黏度,也可增加微粒的亲水性。在外用混悬剂中常加入甘油,亲水性药物的混悬剂可少加,疏水性药物应多加,如复方硫磺洗剂就加有甘油。糖浆剂主要用于内服的混悬剂,具有助悬和矫味作用。
2.高分子助悬剂
(1)天然的高分子助悬剂:主要是树胶类,。如阿拉伯胶、西黄蓍胶、杏胶、桃胶等。阿拉伯胶可用其粉末或胶浆,用量可为5%~15%。西黄蓍胶用其粉末或胶浆,用量可为0.5%~1%。植物多糖类,如白芨胶、海藻酸钠、琼脂、角叉菜胶、淀粉浆等。此外还有脱乙酸甲壳素。
(2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等。其他如葡聚糖、卡波普、聚维酮、丙烯酸钠等。此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有配伍变化。
(3)硅皂土(bentonite):为天然产硅胶状的含水硅酸铝。为灰黄或乳白色极细粉末,直径为1~150μm,不溶于水或酸,但在水中可膨胀,体积增加约10倍,形成高黏度并具触变性和假塑性的凝胶,在pH值>7时,膨胀性更大,黏度更高,助悬效果更好。如炉甘石洗剂中加有硅皂土,助悬效果极好。
(4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇后变为溶胶有利于混悬剂的使用。使用触变性助悬剂有利于混悬剂的稳定。单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶。一些有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液常具有触变性,可选择使用。
二、乳化剂:
(1)阴离子型乳化剂:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等。
(2)非离子型乳化剂:单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬酯酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、泊洛沙姆等。
三、絮凝剂
主要是不同价数的电解质,常用的有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氰化物等
四、经皮吸收促进剂
(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物,较早使用的促渗剂,但毒性较大,一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。
(2)氮酮类化合物,也称Azone,国内批准的一种促渗剂,可与丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇类化合物,如:丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用,可增强促渗作用。
(4)表面活性剂:可作促渗剂。
(5)其他促渗剂,如薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。
祝您学习进步!
【追问】推动剂?
【医学|教育网回答】学员19680421,您好!您的问题答复如下:
推动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂。主要用于多层或多室渗透泵控释制剂。这类物质,具有遇水膨胀或溶胀的特性,膨胀后体积可增加2~50倍,对药物的释放产生较大的推动力,将药物层的药物推出释药小孔。常用相对分子质量为3000万到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子质量为1万到36万的PVP、相对分子质量为20万到500万的聚氧乙烯等。
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