地西泮介绍-药士考试辅导

2013-12-04 11:54 来源：

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为了方便考生备考2014年初级药士考试，医学教育网搜索整理了药士考试相关重点难点，希望对广大考生有所帮助！

药名	地西泮(Diazepam)
结构与化学名	1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
类型	苯并二氮杂卓类
物理性质	无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水。
化学性质	水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度。
鉴别反应	溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
体内代谢	肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出。
药物用途	发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。
合成
构效关系	七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强； N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用。
作用特点	1. 较好的抗焦虑和镇静催眠作用。 2.安全范围大。 3.目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物。