HMG-CoA还原酶抑制剂的药理作用是药理学学习的知识，医学|教育网整理如下：

HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A，3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A）还原酶抑制剂最早是从霉菌培养液中提取，有美伐他汀（mevastatin）、乐伐他汀（lovastatin）、以后又有美伐他汀的羟基化、甲基化衍生物普伐他汀（pravastatin）、塞伐他汀（simvastatin）。美伐他汀药效弱而不良反应多，未用于临床。

HMG-CoA还原酶抑制剂能明显降低血浆TC和LDL-c.患者每天服用本类药物10～40mg，血浆TC与LDL-c可下降20%～40%.如与胆汁酸结合树脂合用，作用更强，也使VLDL明显下降，对TG作用较弱，可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化，使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降，可解除对LDL受体基因抑制，使LDL受体合成增加，从而使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏，使血浆LDL-c、IDL-c降低，由于肝脏胆固醇减少，使VLDL合成减少。降LDL-c作用以乐伐他汀最强，普伐他汀最弱。