口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。萘啶酸片以原型及代谢物经尿排泄。医学教育网搜|索整理其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85%.口服1g后2小时在血浆中的峰浓度为20～50mg/L，血消除半衰期（t1/2）约1～2.5小时。萘啶酸的血浆蛋白结合率为93%，羟化萘啶酸的血浆蛋白结合率为63%.给药后3～4小时尿液中的峰浓度（Cmax）为150～200mg/L，t1/2约6小时。萘啶酸片约4%经粪便排泄，也可从乳汁中分泌。萘啶酸片可透过胎盘屏障。