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熔融法制备固体分散体-初级药师辅导

2014-05-12 14:36 医学教育网
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熔融法制备固体分散体:

将药物与载体材料混匀,加热至熔融,在剧烈搅拌下迅速冷却成固体,或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层,用冷空气或冰水使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物,放置的温度及时间视不同的品种而定。如药物-PEG类固体分散体只需在干燥器内室温放置1到数日即可,而灰黄霉素-枸橼酸固体分散体需37℃或更高温度下放置多日才能完全变脆。为了缩短药物的加热时间,亦可将载体材料先加热熔融后,再加入已粉碎的药物(60~80目筛)。本法的关键是需由高温迅速冷却,以达到高的过饱和状态,使多个胶态晶核迅速形成而得到高度分散的药物,而非粗晶。本法简便、经济,适用于对热稳定的药物,多用熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料,如PEG类、枸橼酸、糖类等。

也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸,这样制成的固体分散体俗称滴丸。常用冷凝液有液状石蜡、医`学教育网搜集整理植物油、甲基硅油以及水等。在滴制过程中能否成丸,取决于丸滴的内聚力是否大于丸滴与冷凝液的粘附力。冷凝液的表面张力小,丸形就好。

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