是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A还可使胰岛素受体脱敏。
根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。
同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化，受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。
异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体，可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节；M胆碱受体可被血管活性肽调节；γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节；医学教育网|收集整理胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。
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