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哌仑西平不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2—3小时，绝对生物利用度约为26%（土4，6%），食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、医学|教育网搜集整理肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，在体内很少被代谢，多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为10—12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出，虽给药后3—4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。
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