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药物在体内的生物膜对药物的转运

2017-04-21 16:57 医学教育网
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药物在体内的生物膜对药物的转运是临床医学检验士所涉及的内容,医学教育网为您整理了药物在体内的生物膜对药物的转运,希望能对您通过考试有所帮助,以下是详细内容。

药物的体内过程包括吸收(血管内给药除外)、分布、生物转化和排泄四过程。在这些过程中都涉及细胞膜、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲,生物膜均是由镶嵌有蛋白质的双层流动态类脂质分子构成,其间有直径约0.6nm的小孔。医学/教育网搜集整理生物膜对药物的转运方式根据是否耗能,分做主动转运和被动转运两类。

⒈主动转运生物膜可通过其间镶嵌的某些特异性载体蛋白,消耗能量转运某些药物。主动转运的最大特点是可逆浓度差进行,并在经同一载体转运的药物间存在竞争性抑制。在药物转运上,主动转运仅限于极少数本身即为内源性活性物质,或与内源性物质有极相近结构的药物。

⒉被动转运包括所有不消耗能量,仅能顺浓度差进行的跨膜转运。被动转运包括扩散、滤过和易化扩散三种。由于不能耗能,被动转运均不能逆浓度差进行。除易化扩散外,亦不存在竞争性抑制。

(1)扩散:指穿过生物膜的双层类脂质分子进行的药物跨膜被动转运。影响药物扩散速度的因素除膜两侧的浓度差外,主要为药物脂溶性高低。虽然药物本身的化学结构已决定了其脂溶性,但由于多数药物均为弱酸或弱碱性物质,在一定pH溶液中会发生不同程度的解离。根据Handerson-Hasselbalch公式可推得:

药物在体内的生物膜对药物的转运

式中pKs为弱酸药或弱碱性药共轭酸的解离平衡常数。

由于对同一物质而言,其解离态脂溶性总是低于分子态。因此,生理情况下膜两侧存在pH差异时(如细胞内、外液间),必然在膜两侧产生以10的指数方次变化的解离程度差异。从理论上讲,只有分子态的药物脂溶性高,才能以扩散方式被动扩散,因此膜两侧有无浓度差仅是指分子态药物而言。当膜两侧存在pH差异时,分子态被动扩散平衡,膜两侧包括解离态的总药物浓度却可有较大不同。

(2)滤过:指通过小孔进行的被动转运。由于生物膜上的小孔直径过小,只有少数分子量小于100的药物如尿素、乙醇等,可以此方式进行。但毛细血管内皮细胞间呈疏松连结,存在8nm左右的间隙,除少数大分子蛋白药物外,允许绝大多数药物自由通过。医学/教育网搜集整理因此,药物通过毛细血管的吸收、分布,以及通过肾小球排泄时,滤过为主要的转运方式。

以上内容是医学教育网整理的关于药物在体内的生物膜对药物的转运,相信您已经了解。检验看是没把握,不如来医学教育网课堂学习,解题思路、解题技巧、知识点正确梳理,帮您节约整理、复习时间。

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