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【"10"分要点】执业药师药物递送系统与临床应用总结(二)

2018-09-28 09:18 来源:
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有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分左右,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,医学教育网整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的第二部分——缓释、控释制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~

一、缓控释制剂的分类

  分类
根据药物的存在状态(结构 骨架型:骨架片(亲水凝胶/蜡质/不溶性)、缓控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸
贮库型(膜控型):微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片
渗透泵型:渗透泵片
根据释药原理 溶、散、蚀、渗、离
根据给药途径/方式 口服、透皮、植入、注射
根据释药类型 定速:零级
定位:胃、小肠、结肠
定时:渗透泵/包衣/定时脉冲释药

二、缓控释制剂的常用辅料——药物释放阻滞剂

类型 特点
骨架型 亲水CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶
生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯
包衣膜型(膜控型) 不溶:EC
肠溶:丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)
增稠剂 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

三、典型处方

1.卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)

HPMC:亲水凝胶骨架材料

乳糖:稀释剂

硬脂酸镁:润滑剂

2.硝苯地平渗透泵片

药物层:硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC、硬脂酸镁

助推层:聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁

包衣液(半透膜材料):醋酸纤维素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇

黏合剂、润滑剂、渗透压活性物质(渗透压促进剂)、助推剂(助渗剂,吸水膨胀)、致孔剂、溶剂

3.茶碱微孔膜缓释小片

①制片

茶碱+5%CMC浆液→制颗粒→干燥→加入硬脂酸镁→压片

黏合剂、润滑剂

②包衣

EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A

EC+聚山梨酯(2:1)→包衣液B

致孔剂

③装片

20片包衣小片→硬胶囊

四、经皮给药制剂——TDDS、TTS

1.特点

优点 缺点
①避免首过效应
②血药浓度恒定、治疗效果↑
③用药次数↓,作用时间↑,顺应性↑
④患者可自主用药,适于老幼、不宜口服患者
①起效慢
②大面积给药,有刺激性、过敏性
③存在皮肤代谢、储库作用

2.经皮给药制剂的质量要求

①外观

②残留溶剂含量测定

黏附力测定:初黏力、持黏力、剥离强度

④释放度测定

⑤含量均匀度测定

以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物递送系统与临床应用第二部分内容缓释、控释制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到最后!医学教育网打卡许愿帖正在开通,大家快把对自己的祝福说出来吧~【打卡许愿】2018年执业药师考试许愿帖,预祝全国执业药师考生顺利直达!

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