【"10"分要点】执业药师药物递送系统与临床应用总结（三）

2018-09-29 09:05 医学教育网

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有关执业药师药学专业知识（一）药物递送系统与临床应用，在历年考试中考查频率在10分左右，那么其重点程度是不言而喻的，关于这部分，医学教育网整理了三部分内容，分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分，以下是该部分重点中的最后一部分——靶向制剂！本文只列出重点内容！请各位执考朋友们参考记忆！接下来让我们一起把这部分知识码起来吧～

一、靶向制剂分类

	分类
按靶向原动力（药物载体不同）	被动：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒（球、囊）巨噬细胞吞噬主动：修饰的药物载体、前体药物修饰载体定向运送

物理化学靶向制剂	磁性、热敏感、pH敏感、栓塞物化方法作用
按靶向机理	生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重
按制剂类型	乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒
按靶向部位	肝、肺、淋巴、骨髓、结肠（酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型）

口诀：被动植入球囊，主动修饰改造

二、靶向制剂的质量要求

1.药物不突释

2.理想载体：定位蓄积（浓集）、控释、无毒、可生物降解

3.粒度要求不同

三、靶向性评价

1.相对摄取率re

2.靶向效率te

3.峰浓度比Ce

——参数值愈大靶向效果愈好

四、脂质体

1.组成

（1）组成：类脂质双分子层——人工生物膜

（2）膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）

（3）药物包封于内形成微小囊泡

2.脂质体的分类

	分类
按结构	单室、多室、大多孔
按荷电性	正电性、负电性、中性
按性能	常规、特殊性能热敏感：在相变温度时，释药↑ pH敏感：肿瘤间质的pH低前体：吸附在水溶载体上，包封脂溶性药物长循环：PEG修饰，降低与巨噬细胞的亲和力免疫：联接抗体，识别靶细胞

3.脂质体的特点

特点	应用
靶向性和淋巴定向性	用于肿瘤
降低药物毒性	富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少
细胞亲和性与组织相容性	吸附、交换、内呑、融合
缓释和长效性	减少肾排泄、代谢，延长滞留时间
提高药物稳定性	青霉素G/V钾盐

4.脂质体的质量要求

六、	微球	微囊
粒径	1-500μm	1-250μm
特点	缓释、靶向、毒副↓、注射或口服主要问题：载药量有限用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体	缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化进一步制备片胶囊注射剂
质量要求	粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度	粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度
载体材料	天然合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）	天然半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶

以上就是有关执业药师药学专业知识（一）药物递送系统与临床应用最后一部分靶向制剂的全部内容，摘取的重点内容并不多，希望各位执考朋友们能够耐心掌握，坚持到最后！医学教育网打卡许愿帖正在开通，大家快把对自己的祝福说出来吧～【打卡许愿】2018年执业药师考试许愿帖，预祝全国执业药师考生顺利直达！

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