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执业药师:《药学专业知识一》辅导-甾体激素类药

2019-05-15 11:55 医学教育网
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医学教育网小编为帮助广大考生顺利通过考试,特为大家整理了“甾体激素类药”相关内容,详细如下:

一、分类

糖皮质激素:可的松、泼尼松、曲安西龙、曲安奈德、地塞米松、倍他米松。

雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼尔雌醇。

孕激素:黄体酮、炔诺酮、XX孕酮。

雄性激素:睾酮、雄烯二酮、丙酸睾酮、甲睾酮。

蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇。

二、构效关系和作用特点

1、肾上腺糖皮质激素

肾上腺糖皮质激素的母核结构是孕甾烷。可的松和氢化可的松1位增加双键分别得到泼尼松和氢化泼尼松,其抗炎活性增大,不增加钠潴留作用。曲安奈德C16羟基与C17α-羟基与丙酮形成缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用。地塞米松和倍他米松互为差向异构体,16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少。

2、孕激素

该类药物的母核结构是孕甾烷,黄体酮为天然孕激素。炔诺酮可口服,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,活性比炔诺酮强,其右旋体无效。

3、雌激素

此类药物的母核结构是雌甾烷。雌二醇的17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇。将炔雌三醇的3位羟基醚化,得到可口服的长效雌激素尼尔雌醇。

4、雄性激素

该类药物的结构母核是雄甾烷。睾酮和雄烯二酮为天然雄激素,睾酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睾酮。

以上是医学教育网小编为大家整理的《药学专业知识一》-甾体激素类药,希望以上内容对大家有帮助,更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网!

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