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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2016年第34期

2016-09-14 09:10 医学教育网
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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2016年第34期:

问题索引:

1.【问题】生物药剂学根据药物的溶解性和肠壁渗透性分类是怎样的,如下题,如何解答?

2.【问题】关于药物与作用靶标结合的形式,如下题,如何解答?

3.【问题】药物的生物转化通常分为二相,具体是怎样的?

具体解答:

医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2016年第34期

药物的生物药剂学分类

分类 体内吸收决定因素 代表药
第Ⅰ类 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 胃排空速率 普萘洛尔、依那普利、地尔硫?
第Ⅱ类 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 溶解速率 双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康
第Ⅲ类 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 渗透效率 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 难吸收 特非那定、酮洛芬、呋塞米

记忆方法:低的因素为限速因素,[医学教育网原创]体内吸收就取决于该因素。

可联想短板效应记忆:一个水桶它盛水的高度取决于其中最低的那块木板。

2.【问题】关于药物与作用靶标结合的形式,如下题,如何解答?

盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A.静电作用

B.偶极作用

C.范德华力

D.共价键

E.疏水作用

【解答】本题选D。[医学教育网原创]本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。共价键多发生在烷化剂类抗肿瘤药物与DNA中鸟嘌呤碱基键合。

医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2016年第34期

3.【问题】药物的生物转化通常分为二相,具体是怎样的?

【解答】药物的生物转化通常分为二相:[医学教育网原创]第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

第I相生物转化

结构特征 生物转化规律 具体药物
含芳环的药物 氧化代谢成环氧化合物然后重排生成酚或被水解为二羟基化合物 苯妥英、保泰松、华法林
含烯烃的药物 生成环氧化合物后转化成二羟基化合物 卡马西平
含炔烃的药物 端炔生成烯酮中间体水解成羧酸,非端基炔烃发生N-烷基化反应 炔雌醇
含饱和碳原子的药物 末端碳和倒数第二个碳氧化、支链碳上发生羟基化 丙戊酸钠
含卤素的药物 氧化脱卤素 氯霉素
胺类药物 N-脱烷基化和脱氨反应;N-氧化反应 普萘洛尔、利多卡因
醚类药物 O-脱烷基化反应,生成醇和酚以及羰基化合物 可待因、吲哚美辛
醇类 氧化成羰基化合物 伯醇 醛 酸
仲醇 酮
酮类 生成仲醇 美沙酮
硫醚 S-脱烷基和S-氧化反应 6-甲基巯嘌呤、阿苯达唑
含硫羰基化合物 氧化脱硫 硫喷妥、塞替派
亚砜类药物 氧化成砜或还原成硫醚 舒林酸
含硝基的药物 还原成胺 氯霉素
水解成酸和醇 普鲁卡因
酰胺 水解成酸和胺 普鲁卡因胺、丙胺卡因
N-氧化为羟胺 非那西汀

第Ⅱ相生物结合

1.与葡萄糖醛酸的结合反应

药物代谢中最普遍的结合反应,生成的结合产物含有可解离的羧基(pKa3.2)和多个羟基,无生物活性,易溶于水和排出体外。

四种类型:O-,N-,S-和C-的葡萄糖醛酸苷化。

举例:氯霉素导致灰婴综合征。新生儿体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性不健全,导致葡萄糖醛酸缺乏,氯霉素无法代谢引起中毒。

2.与硫酸的结合反应

参与结合的基团主要有:羟基、氨基和羟氨基。只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸酯化物。

3.与氨基酸的结合反应

4.与谷胱甘肽的结合反应

谷胱甘肽:谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含硫醇基(巯基)的三肽化合物,在体内起到清除代谢产生的有害亲电性物质的作用。

5.乙酰化结合反应

乙酰化结合对象:含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物。结合后极性减小,去活化:亲水性的氨基→水溶性小的酰胺。

6.甲基化结合反应

特点:降低被结合物极性和亲和性,去活化。例外情况:叔胺化合物甲基化后生成季铵盐,有利于提高水溶性而排泄。

甲基化对象:酚羟基、氨基、巯基。

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