局麻药的构效关系是医学教育网学员的分享，现在医学教育网整理如下：

局麻药的结构特异性较低，因其化学结构类型较多如酯、酰胺、酮、醚及氨基甲酸酯等类型，难以用一种通式表示其基本结构，但其又与全身麻醉药不同，其局部麻醉作用与化学结构之间仍存在一定关系。局麻药的作用强弱，作用时间的长短是由局麻药的化学结构所决定的。具体地说，取决于局麻药的解离度、脂／水分配系数以及与受体的相互作用等。根据绝大多数局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ）。

1.亲脂性部分 为局部麻醉药物的必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强，而引入吸电子基则作用减弱。

2.中间连接链部分 与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时，形成不同的结构类型：

其作用时间顺序为：-CH2->-NH->-S->-O-

其麻醉作用强度顺序为：-S->-O->-CH2->-NH-

3.亲水性部分 一般为氨基部分，以叔胺常见，易形成可溶性的盐类。伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子总和为3～5时作用最强，但3个碳原子以上时刺激性也增大；亲水性部分如为杂环，以**环作用最强。

局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。药物的亲水性有利于在体内穿透细胞和组织液，迅速转运与分布；药物的脂溶性有利于通过各种生物膜，到达疏水性的神经纤维。脂溶性太大，又易通过血脑屏障，产生不必要的全身作用。亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡，即应有一定的脂／水分配系数，才利于发挥其麻醉活性。一般来说，具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

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