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天然药物化学的发展历史

2019-07-23 14:37 医学教育网
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有关药物制剂工考试,以下是“天然药物化学的发展历史”,请考生查看!

人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。据记载人类利用天然产物作为药物已有几千年的历史,在远古时代,人类有了身体上的痛苦或称谓“疾病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。这种来自自然界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”,并一代代流传下来,国外称之为“天然药物(natural medicines)”,我国称之为“中草药(Chinese herbal medicines)或中药(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病,其物质基础在于其中所含的具有活性的化学成分。

我国明代李挺所著的《医学入门》(1575年)记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中所谓“五倍子粗粉并矾,曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风,候生白取出”,“生白”即没食子酸生成之意,这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。李时珍在《本草纲目》(1596年)中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。

1805年21岁的德国药剂师Sertürner从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志,也是天然药物化学初级阶段开始形成的标志。紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱(emetine)、马钱子碱(brucine)、士的宁(strychnine)、金鸡纳碱(cinchonine)、奎宁(qui-nine)、咖啡因(caffene)、尼古丁(nicotine)、可待因(codeine)、阿托品(atropine)、可卡因(cocaine)和地高辛(digitoxin)等具有活性的单体化合物。但是,由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制,天然药物化学方面的研究进展相当缓慢,表现在主要集中于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。

第二次世界大战期间,20世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围,同时也加速了其发展速度。到20世纪90年代,约80%的药物都与天然产物有关:有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰,有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。意义重大、标志性天然药物的发现包括:20世纪50年代Wall博士从中国特有植物喜树Camptotheca acuminata Decn中分离出抗癌活性成分喜树碱(camptothecin),后经结构修饰诞生抗癌药物伊立替康(Irinotecan)和托泊替康(Topotecan);60年代从植物中发现的抗癌药物长春碱(vinblastine)和长春新碱(vincristine)以及1989年美国批准上市的长春碱衍生物(vinorelbine);美国Merck公司筛选开发并于1987年被批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的药物洛伐他汀(lovasatine)也是来源于自然界中里程碑式的标志性天然药物之一;90年代从红豆杉中发现的抗癌药物紫杉醇(taxol)及其衍生物多烯紫杉醇(docetaxel)等,这些都是天然药物研究开发的成功例证。

青蒿素(Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin)是我国科学家从黄花蒿Artemisia annua L.叶中得到的新型抗虐倍半萜过氧化物,是我国自主开发的在该领域最杰出的工作,1977 年3 月在《科学通报》上首次发表了其独特的结构,2002 年4 月22 日,复方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本药物名录的核心目录。中国发现者屠呦呦因此获2015诺贝尔生理学或医学奖。

目前国外以天然产物作为药物主要有两类:一类是单体成分,如吗啡、麻黄碱、青霉素、东莨菪碱、利血平、青蒿素、紫杉醇等;另一类是某一类混合成分,如银杏叶制剂等。

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