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清热药相关介绍

2018-02-06 15:48 医学教育网
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清热药是中药师考试的考点,医学教育网做了整理,供大家参考。

一、基本知识

凡以清解里热为主要功效的药物,称清热药。

分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药、清虚热药五类。

药理作用:

1.抗病原微生物:清热药对多种细菌、病毒、真菌、螺旋体、原虫等有不同程度的抑制作用。

1)特点:抗菌谱较广,抑制;

2)细菌:多种革兰阳性菌、革兰阴性菌,黄连、黄柏→结核杆菌、钩端螺旋体;

3)真菌:苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、鱼腥草→多种皮肤真菌;

4)病毒:银花、连翘、黄芩等→流感病毒;

蒲公英、败酱草等→单纯疱疹病毒;

大青叶→乙脑病毒、腮腺炎病毒;

夏枯草、栀子、蚤休、半枝莲等→乙型肝炎病毒。

5)原虫:白头翁、鸦胆子→阿米巴原虫,青蒿、鸦胆子→疟原虫。

6)已知的抗菌有效成分:小檗碱(黄连、黄柏)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根、青黛)、癸酰乙醛(鱼腥草)等。

2.抗毒素:抗细菌内毒素,提高机体对内毒素的耐受能力。

1)直接作用:降解内毒素,拮抗外毒素;

2)间接作用:降低细菌毒力。

3.抗炎:多数清热药→抑制急性炎症反应。

4.解热:多数清热药。青蒿、栀子→降温。

5.对免疫功能的影响:多数清热药→提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。黄芩等→免疫抑制,抗过敏。

6.抗肿瘤。

总之:清泄里热→抗病原体、抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能、抗肿瘤有关。

二、常用药物

黄芩

主要有效成分:黄酮类化合物。

药理作用

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗菌、抗病毒

①黄芩素、汉黄芩苷元。

②体外:对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌、致病性皮肤真菌有抑制作用。

③抗病毒:抑制流感病毒、乙型肝炎病毒。

(2)抗炎

黄芩素、黄芩苷→抑制急性炎症反应。抑制炎症模型渗出肿胀、毛细血管通透性增加;抑制大鼠佐剂性关节炎。

1)机制:抑制炎性介质产生、释放;

2)抑制组胺释放;

3)抗花生四烯酸代谢,抑制前列腺素E(PGE)、白细胞三烯(LT)的生成,减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性、白细胞的趋化作用。

(3)对免疫功能的影响

抑制免疫反应:尤其对I型变态反应(过敏反应)作用显著。

作用环节:①稳定肥大细胞膜,减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质的生成。

提高机体免疫功能:黄芩苷,提高巨噬细胞、NK细胞功能。

(4)解热。

(5)保肝、利胆(清肝胆):保肝:与抗氧自由基损伤有关。

(6)镇静:中枢抑制。

(7)对血液系统影响

作用复杂:黄芩素等→抑制血小板聚集;黄芩素等→抗凝血:抑制凝血酶诱导的纤维蛋白产生。

小结:

抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆等。无抗肿瘤作用。

2.其他药理作用

(1)降血脂、抗动脉粥样硬化

黄酮类成分。医学`教育网搜集整理降低血清总胆固醇(TC),降低血清甘油三酯(TG)含量,升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C);抗动脉粥样硬化。

(2)抗氧自由基损伤:抑制过氧化脂质(LPO)的生成,清除自由基。

(3)降压:直接扩张外周血管;抑制血管运动中枢。

临床应用

1.小儿呼吸道感染

2.急性菌痢

3.病毒性肝炎

4.疖疔、外痈、蜂窝组织炎、深部脓肿

5.急性胰腺炎

黄连

主要成分:小檗碱(黄连素)。

药理作用

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原体

①黄连、小檗碱→广谱抗菌作用,对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。

②体外实验:

1)抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等;

2)抗真菌、抗阿米巴;

3)抑制多种流感病毒、新城鸡瘟病毒。

③特点:低浓度抑菌,高浓度杀菌。

黄连抗菌作用环节可能包括:①破坏细菌结构;②抑制细菌糖代谢(抑制丙酮酸的氧化脱羧过程);③抑制核酸、蛋白质合成。

(2)抗细菌毒素、抗腹泻

①提高机体对细菌内毒素的耐受能力;②对抗大肠杆菌、霍乱毒素引起的腹泻;③对抗非感染性腹泻。

(3)抗炎、解热

①小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。急性炎症肿胀、毛细血管通透性增加、慢性棉球肉芽肿。

②机制:抑制白细胞功能;抑制磷脂酶A2(PLA2)的活性,减少炎性介质的生成。

③解热:抑制中枢发热介质(cAMP)的生成、释放。

(4)镇静催眠:

①小檗碱、黄连碱→中枢抑制作用,较弱。

②叔胺类生物碱,如四氢小檗碱、四氢黄连碱→易透过血脑屏障→中枢抑制作用强。

(5)降血糖:

①黄连煎剂、小檗碱→正常、高血糖动物→降低血糖;不影响胰岛素的分泌与释放。

②机制:抑制糖原异生,促进葡萄糖酵解。

③小檗碱抑制醛糖还原酶活性,对糖尿病性并发症也有一定作用。

(6)抗溃疡:

机制:抗幽门螺杆菌;抑制胃酸分泌。

(7)抗肿瘤:

①黄连→鼻咽癌→细胞毒作用。

②小檗碱→胃癌→促进癌细胞分化。

③小檗碱→抑制癌细胞呼吸,阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成,干扰癌细胞代谢等途径→抗癌。

小结:

抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热;镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。

2.其他药理作用:小檗碱→对心脑血管、血液的作用。

(1)对心血管系统的影响(5个)

①正性肌力作用:心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。机理:增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。

②负性频率作用:小檗碱静脉→减慢心率。

③抗心律失常:对抗实验性心律失常。医学`教育网搜集整理机制:降低心肌自律性,延长动作电位时程、有效不应期,消除折返冲动。研究发现:小檗碱能抑制心肌Na+内流,大剂量Ca2+通道阻滞。

④降压:机制:阻断α-肾上腺素受体、降低外周血管阻力,减慢心率。

⑤抗心肌缺血:缩小心肌梗死范围。体外:小剂量小檗碱对心肌有保护作用,大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。

(2)抗脑缺血:

小檗碱→扩张脑血管,增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。

机制:抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)的异常升高。

(3)抗血小板聚集:

机制:升高血小板内cAMP水平;Ca2+拮抗作用。

新的药理作用:具有显著的心血管药理活性,抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。

现代应用

1.感染性疾病

2.心脑血管性疾病

3.糖尿病

4.烧伤

5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎

金银花

主要化学成分:绿原酸类化合物。

药理作用

1.抗病原微生物:

①抗菌范围广:多种革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌。

②抗病毒,提高动物抗病毒感染能力。

③特点:金银花与连翘、青霉素等合用,抗菌作用互补或增强。

④抗菌成分:绿原酸、异绿原酸。

2.抗内毒素:对内毒素引起的发热有解热作用,并加速内毒素从血中清除。

3.抗炎、解热:抑制炎症渗出,炎性增生。

4.增强免疫:提高机体的非特异性免疫功能。

小结:

抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、提高机体免疫功能。

现代应用

1.急性上呼吸道感染。

2.小儿肺炎。

3.急性扁桃体炎。

4.多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染、急慢性湿疹、钩端螺旋体病等。

大青叶与板蓝根

大青叶主要化学成分:菘蓝苷(大青素B)、靛蓝、靛玉红、色胺酮、挥发油等。

板蓝根主要化学成分:靛蓝、靛玉红。

药理作用

1.抗病原微生物:

①抗菌范围广:细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。

②有效成分:靛蓝、靛玉红。

③特点:

板蓝根→抗病毒作用比较显著:抑制乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。

2.提高机体免疫功能:板蓝根多糖。

3.保肝:

大青叶、板蓝根→对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用。

板蓝根→乙型肝炎病毒表面抗原,乙型肝炎病毒DNA→转阴、滴度下降。

小结:

抗病原微生物、提高机体免疫功能、保肝。

现代应用

1.上呼吸道感染

2.扁桃体炎、咽炎

3.急性传染性肝炎

4.流行性乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎

5.带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病

青蒿

主要成分:青蒿素。

药理作用

1.抗病原体

(1)抗菌、抗病毒:

①细菌:青蒿水煎液→抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌。医学`教育网搜集整理青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠→抑制金黄色葡萄球菌作用最强,对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用。

②真菌:青蒿挥发油→多种皮肤癣菌有抑杀作用。

③病毒:青蒿素→抑制流行性出血热病毒、流感病毒。

(2)抗疟原虫

青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚

以上就是医学教育网的整理,如果您还想了解更多相关信息,请登陆医学教育网。

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