问题索引：

1.【问题】半合成青霉素分为哪几类？

2.【问题】丙硫氧嘧啶的作用机制是什么？

3.【问题】下道题的最佳选项是什么？如下题。

具体解答：

1.【问题】半合成青霉素分为哪几类？

青霉素G具有杀菌力强、毒性低等优点，但有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、易引起变态反应等缺点，人们以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为母核加入不同的侧链合成了耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌广谱四类半合成青霉素，它们与青霉素G有交叉过敏性。

1.耐酸青霉素：可口服，有青霉素V，国内少用。

2.耐酶青霉素：由于侧链保护β内酰胺环不受β内酰胺酶的破坏，对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌有效。但对其他细菌的作用弱。以苯唑西林、双氯西林为代表，它们既耐酶又耐酸，还可口服。

3.广谱青霉素：主要包括氨基青霉素类，如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。能透过革兰阴性杆菌细胞壁进入细胞膜，破坏黏肽合成，对革兰阴性杆菌有杀灭作用，但对铜绿假单胞菌无效。

4.抗铜绿假单胞菌青霉素：包括羧基青霉素类(羧苄西林、替卡西林等)及脲基青霉素类(呋布西林、美洛西林等)。前者主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染。后者除对铜绿假单胞菌有效外，还对克雷伯菌有较好的疗效。但此类药物均不耐酶。

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2.【问题】丙硫氧嘧啶的作用机制是什么？

硫脲类主要抑制甲状腺内的过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化和偶联，而药物则作为过氧化酶的底物被碘化，使氧化碘不能与酪氨酸结合生成MIT和DIT，MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。此外，硫脲类尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。

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3.【问题】下道题的最佳选项是什么？如下题。

可产生灰婴综合征的抗菌药物为

A．氯霉素

B．青霉素

C．四环素

D．庆大霉素

E．卡那霉素

【正确答案】A

【答案解析】氯霉素可产生灰婴综合征，主要发生在早产儿和新生儿中。新生儿的肝肾发育不完善，导致药物在体内蓄积引起中毒。

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医学教育网卫生资格西药专业-初级药师《答疑周刊》2021年第5期