抗心绞痛药的分类是什么？有哪些重点药物？

2020-07-07 11:35 医学教育网

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抗心绞痛药的分类是什么？有哪些重点药物？为了帮助大家了解，医学教育网为大家整理如下：

(一)抗心绞痛药的分类

心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起的，是冠心病的常见症状。

治疗心绞痛的合理途径是增加供氧或降低耗氧。

抗心绞痛药按结构可分为三类：硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂和β-受体拮抗剂。

1.亚硝酸酯类

硝酸酯和亚硝酸酯是最早应用于临床的抗心绞痛药，目前这类药仍然是治疗心绞痛的可靠药物。

主要有硝酸甘油和硝酸异山梨酯等。

2.钙拮抗剂

(1)分类

①二氢吡啶类：主要药物有硝苯地平等。

②芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

③苯并硫氮杂(艹卓)类：主要有地尔硫(艹卓)，是一种具有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失常。

④二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环和冠状动脉循环。

(2)二氢吡啶类钙拮抗剂及其构效关系

①1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失。

环上氮无取代时活性最佳;

②2，6-位取代基应为低级烷烃;

③3，5-位取代基应为酯基;

④C4为手性时，有立体选择作用;

⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

硝苯地平的血管扩张作用强烈，特别适用治疗于冠状动脉痉挛所致心绞痛;尼卡地平适用于治疗各种缺血性脑血管疾病，风湿性心脏病，各类型心绞痛，以及高血压;氨氯地平起效较慢，但持续时间长，适用于治疗心绞痛，也是理想的抗高血压药物;尼索地平适应于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。1,4-二氢吡啶类是该类药物的必须药效团，N1上不宜带有取代基，6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯在体内代谢速度和部位有较大的区别。

(二)重点药物

硝苯地平

又名心痛安、硝苯吡啶、心痛定。

本品有较低的首过效应，口服吸收好,发生歧化反应;

体内代谢物均无活性，80%由肾脏排出。

临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度高血压也有疗效。

尼群地平

目前临床仍用其外消旋体。

临床适应于治疗冠心病及高血压，也可用于治疗充血性心力衰竭。

盐酸地尔硫(艹卓)

本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体。

本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。

硝酸异山梨酯

又名消心痛。

本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意;

本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。

临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。