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新药研制的重要途径

2019-07-09 11:53 医学教育网
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有关药物制剂工考试,以下是“新药研制的重要途径”,请考生查看!

天然药物曾经是药物的唯一来源,但随着化学合成药物的发展,天然药物与化学合成成为发现新药的两个不同途径,彼此相辅相成,缺一不可。由于天然药物结构的多样性和作用机制的独特性是化学合成药物无法取代的,所以天然药物化学对于药物发现的先导作用无法估量。许多重要的药物如紫杉醇、长春碱等,若没有天然药物化学的介入,很难想象能够发现这些药物,因此天然药物化学过去是现在仍然是药物发现的重要途径。据统计,目前天然药物约占全部药物的30%,其中处方药占到50%以上。美国FDA近十年批准的新药中,天然药物及其半合成或类似物的比例接近40%。天然药物化学在新药研究的重要作用主要体现在以下四个方面:

1:通过天然药物化学成分直接研制出新药。如青蒿素、麻黄素、黄连素、阿托品、利血平、洋地黄毒苷等药物。可以从其原植物中提取、分离出来供临床使用。这些直接来源于天然药物有效成分的药物疗效好、毒副作用小,在植物中含量较高,仍然是临床的常用药物。

2:有些从天然药物中提取出来有效成分的药物,其化学结构比较简单,可以用化学合成方法大量生产,供临床使用。如麻黄素、阿托品、天麻素等药物。

3:通过先导化合物开发新药。有些天然药物的有效成分生物活性不太强,或毒副作用较大,或结构太复杂,或药源太少,或溶解度不够好等,可以将其作为先导化合物,进行结构修饰或结构改造,通过对其衍生物进行生物活性的筛选,寻找疗效更好、毒副作用更小、制备更容易、使用更方便的药物。如吗啡是从鸦片中分离出来的一个具有很强的麻醉、镇静、镇痛、镇咳作用的单体药物,但其成瘾性极大,在临床上被严格限制使用。通过对吗啡进行结构修饰和结构改造,发现一系列疗效好、成瘾性小的药物,如哌替啶为吗啡镇痛作用的合成代用品,它既保留了吗啡镇痛有效的结构部分,又比吗啡的成瘾性小得多。又如青蒿素是从中药青蒿中提取、分离出来的抗疟疾的有效成分,但青蒿素在水和油中的溶解度均不好,临床使用不方便,影响疗效。通过化学结构修饰,将青蒿素结构中的羰基还原成羟基,再制备成水溶性的青蒿琥珀单酯钠和脂溶性的蒿甲醚,这两个青蒿素的衍生物都有速效、低毒、溶解性好、生物利用度高、便于临床使用等优点,目前已应用于临床。

扩大药源。有些有效成分在天然药物中含量少、或该天然药物资源有限、产量小、价格高,可以从其他植物中寻找其代用品,扩大药源,大量生产供临床使用。如黄连素是黄连中的有效成分,用量很大,用黄连来提取黄连素生产成本高。通过天然药物化学研究发现三颗针、黄柏、古山龙等植物均含有黄连素,现用来作为生产黄连素的原料。

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