G蛋白偶联受体（GPCR）是一类重要的膜受体，参与了细胞信号转导过程中的多种生理功能。当GPCR被其特定的配体（如激素、神经递质等）激活后，可以引发一系列下游效应，主要变化包括：
1. G蛋白活化：首先，激活的GPCR会与胞内侧的G蛋白结合并促使其构象改变，导致G蛋白上的GDP被GTP所取代。这一过程使得G蛋白从三聚体状态解离成α亚单位和βγ复合物两个部分。
2. 效应器酶或离子通道激活：接下来，活化的G蛋白（无论是α亚单位还是βγ复合物）会进一步作用于特定的效应器分子。例如，Gs蛋白可以激活腺苷酸环化酶产生cAMP；Gi蛋白则抑制腺苷酸环化酶减少cAMP生成；而Gq蛋白可激活磷脂酶C产生IP3和DAG等第二信使。
3. 第二信使系统启动：通过上述效应器分子的作用，细胞内会产生多种第二信使如cAMP、DAG、IP3等。这些小分子能够扩散至整个细胞内部，并调控下游的蛋白质磷酸化状态或其他生化反应，从而实现对基因表达、代谢途径及细胞骨架重组等方面的调节。
4. 长期效应：长期来看，GPCR信号通路还可能影响到转录因子的激活或抑制，进而改变相关基因的表达水平。此外，持续性的刺激也可能导致受体自身的内吞化和降解，或者通过脱敏机制减少其对后续信号的响应能力。

综上所述，G蛋白偶联受体的激活能够触发细胞内部复杂而精细的级联反应，对于维持机体正常生理功能具有重要意义。