药物消除是指促使药物由体内丧失的各种过程的总和，主要方式包括生物转化和排泄。

生物转化，又称药物代谢，是药物在体内发生的化学结构变化。大多数药物主要在肝脏，部分在肠道等部位，通过肝药酶等的作用进行转化。药物生物转化分两相进行。第一相反应包括氧化、还原和水解。氧化是最常见的反应，如醇类药物在醇脱氢酶作用下氧化为醛或酸；还原反应则使药物分子获得电子，例如氯霉素的硝基在还原酶作用下被还原为氨基；水解反应是在水解酶作用下将药物分解，像酯类药物可被酯酶水解。第二相反应是结合反应，药物或其第一相代谢产物与体内的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合，结合后的产物一般极性增加，水溶性增强，有利于从肾脏排出。例如，对乙酰氨基酚可与葡萄糖醛酸结合后排出体外。

排泄是药物及其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏是最重要的排泄器官。游离的药物和代谢产物可通过肾小球滤过进入肾小管，而有些药物还可在肾小管进行主动分泌。在肾小管中，尿液pH值会影响药物的重吸收，弱酸性药物在酸性尿液中解离少，重吸收多，排泄慢；在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快。反之，弱碱性药物在碱性尿液中排泄慢，在酸性尿液中排泄快。除了肾脏排泄，药物也可通过胆汁排泄，一些药物经胆汁排入肠道后可被重吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。此外，药物还可通过肺、乳腺、汗腺等途径排泄，如挥发性药物可通过肺呼气排出，哺乳期妇女用药时，部分药物可通过乳汁排泄，可能对婴儿产生影响。