药物排泄指药物及其代谢物通过机体排泄器官或分泌器官排出体外的过程。药物排泄的主要途径有以下几种。

肾脏排泄是药物排泄最重要的途径。肾脏排泄药物涉及肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收三个过程。肾小球毛细血管膜孔较大，除了与血浆蛋白结合的药物外，游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过进入肾小管。肾小管上皮细胞具有两类转运系统，即有机酸转运系统和有机碱转运系统，分别分泌酸性药物和碱性药物。而肾小管重吸收则受药物的脂溶性、尿液pH值等因素影响，脂溶性高、非解离型的药物易被重吸收，例如弱酸性药物在酸性尿液中解离度小，重吸收多，排泄慢；在碱性尿液中解离度大，重吸收少，排泄快。临床上可通过调节尿液pH值来加速或延缓药物的排泄，用于药物中毒的解救等。

胆汁排泄也是重要途径之一。药物经肝脏代谢后，一些代谢产物可随胆汁排入肠道，然后随粪便排出体外。部分药物在肠道内又被重吸收，形成肝 - 肠循环，使药物作用时间延长。例如洋地黄毒苷等药物存在明显的肝 - 肠循环。

药物还可通过呼吸道排泄，一些挥发性药物如吸入性麻醉药主要通过肺呼气排出。其排泄速度受药物在血液中的溶解度、肺通气量等因素影响。

此外，药物也可通过乳腺、汗腺、唾液腺等途径排泄。药物从乳腺排泄可能会对乳儿产生影响，例如哺乳期妇女服用某些药物后，药物可随乳汁进入婴儿体内。汗腺排泄药物量较少，但在药物中毒时，大量出汗也可排出少量药物。唾液中的药物浓度与血浆浓度有一定相关性，可通过检测唾液中的药物浓度来监测药物在体内的情况。