α受体拮抗剂是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的α型作用的药物。其药理作用主要体现在以下几个方面：

对心血管系统的作用：这类药物能阻断血管平滑肌上的α受体，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。尤其是对痉挛收缩的血管作用更为明显。例如，在使用去甲肾上腺素等α受体激动剂导致血压过度升高时，α受体拮抗剂可迅速使血压降低。同时，由于血压下降，可反射性地引起心率加快，心输出量增加。此外，它还能降低肺动脉压，对改善心功能有一定帮助，可用于治疗高血压、外周血管痉挛性疾病等。

对瞳孔的作用：α受体拮抗剂能阻断瞳孔开大肌上的α受体，使瞳孔开大肌松弛，从而使瞳孔缩小。这一作用在眼科领域有一定应用，可用于治疗某些因瞳孔扩大引起的眼部疾病。

对其他平滑肌的作用：在胃肠道方面，α受体拮抗剂可使胃肠道平滑肌的张力降低，蠕动减弱，缓解胃肠道痉挛，减轻疼痛，可用于治疗胃肠道痉挛性疾病。在膀胱和尿道平滑肌上，它能降低其张力，使排尿困难等症状得到改善，可用于治疗前列腺增生引起的排尿障碍等。

对代谢的影响：α受体拮抗剂可使血糖升高，这可能与抑制胰岛素分泌以及促进肝糖原分解有关。此外，还能使脂肪分解减少。

对内分泌系统的影响：它能抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，从而影响交感神经系统的功能。同时，还可影响某些内分泌激素的分泌，如抑制肾素的分泌等。

总之，α受体拮抗剂的药理作用广泛，在临床上有着重要的应用价值，但使用时也需要注意其可能带来的不良反应。