关于氨茶碱的临床应用及作用机制-口腔助理医师考点精讲，医学教育网编辑整理相关内容如下，希望对大家复习2020年口腔助理医师考试《药理学》大纲考点有所帮助。

临床应用：

（1）支气管哮喘

茶碱主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。当急性哮喘病人在吸入β2受体激动药疗效不显著时，可加静脉注射茶碱，以达到相加作用的疗效医学教育网——搜集整理。

（2）慢性阻塞性肺疾病

对病人的气促症状有明显改善作用。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。

（3）中枢型睡眠呼吸暂停综合征

由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较好疗效，使通气功能明显增强，改善症状。

作用机制：

（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）

非选择性抑制PDE，抑制cAMP的水解，使细胞内cAMP、cGMP水平升高；cAMP和cGMP分别通过激活蛋白激酶A（PKA）与蛋白激酶G（PKG），而舒张支气管平滑肌。

（2）阻断腺苷受体

腺苷能使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。茶碱在治疗浓度时为腺苷受体阻断药，可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。

（3）增加内源性儿茶酚胺的释放 医学教育网收集*整理

治疗浓度茶碱可使肾上腺髓质释放儿茶酚胺，但儿茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管舒张作用。

（4）干扰气道平滑肌的钙离子转运

茶碱可能通过受体操纵的钙通道，影响细胞外Ca2+内流和细胞内质网贮存Ca2+释放，或影响磷脂酰肌醇代谢，从而产生气道平滑肌的松弛作用。

（5）茶碱在较低的血浆浓度（5——10mg／L）时具有免疫调节作用与抗炎作用。

（6）茶碱能增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，该作用有利于慢性阻塞性肺疾病的治疗。

（7）促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度，有助于哮喘急性发作时的治疗。

（8）近年发现茶碱具有抗炎作用，体外试验表明，治疗浓度的茶碱可抑制肥大细胞释放炎症介质。

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