利尿剂是一类能促进体内电解质(以钠离子为主)和水分排出而增加尿量的药物,常见类型主要有以下几种。
袢利尿剂,也被称为高效能利尿剂,代表药物有呋塞米、布美他尼等。这类药物主要作用于髓袢升支粗段,能特异性地与Cl - 竞争Na -K -2Cl - 共同转运系统的Cl - 结合部位,抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,从而产生强大的利尿作用。袢利尿剂起效迅速、作用强大,临床上常用于治疗各种严重水肿,如心、肝、肾性水肿等,还可用于急性肺水肿和脑水肿的救治,以及急性肾衰竭的早期防治。不过,使用时可能会导致水与电解质紊乱,如低血容量、低血钾等,还可能引起耳毒性等不良反应。
噻嗪类利尿剂,属于中效能利尿剂,氢氯噻嗪是其典型代表。它主要作用于远曲小管近端,抑制Na -Cl - 共同转运系统,减少NaCl和水的重吸收而利尿。噻嗪类利尿剂作用温和而持久,适用于各种原因引起的水肿,尤其对轻、中度心源性水肿疗效较好,也是治疗高血压的基础药物之一。长期使用可能会导致电解质紊乱,如低血钾、低血镁等,还可能影响糖、脂代谢以及血尿酸水平。
保钾利尿剂,为低效能利尿剂,又可分为醛固酮拮抗剂(如螺内酯)和肾小管上皮细胞Na 通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制Na -K 交换,减少Na 的重吸收和K 的分泌,产生保钾排钠的利尿作用。氨苯蝶啶和阿米洛利则直接抑制远曲小管和集合管的Na 通道,减少Na 的重吸收,使管腔的负电位降低,从而减少K 的分泌,起到保钾利尿的效果。保钾利尿剂利尿作用较弱,常与排钾利尿剂合用,以增强利尿效果并预防低钾血症。但使用不当可能会引起高钾血症。
碳酸酐酶抑制剂,如乙酰唑胺,主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶的活性,使H 的生成减少,H -Na 交换减弱,Na 、水与重碳酸盐排出增加,
袢利尿剂,也被称为高效能利尿剂,代表药物有呋塞米、布美他尼等。这类药物主要作用于髓袢升支粗段,能特异性地与Cl - 竞争Na -K -2Cl - 共同转运系统的Cl - 结合部位,抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,从而产生强大的利尿作用。袢利尿剂起效迅速、作用强大,临床上常用于治疗各种严重水肿,如心、肝、肾性水肿等,还可用于急性肺水肿和脑水肿的救治,以及急性肾衰竭的早期防治。不过,使用时可能会导致水与电解质紊乱,如低血容量、低血钾等,还可能引起耳毒性等不良反应。
噻嗪类利尿剂,属于中效能利尿剂,氢氯噻嗪是其典型代表。它主要作用于远曲小管近端,抑制Na -Cl - 共同转运系统,减少NaCl和水的重吸收而利尿。噻嗪类利尿剂作用温和而持久,适用于各种原因引起的水肿,尤其对轻、中度心源性水肿疗效较好,也是治疗高血压的基础药物之一。长期使用可能会导致电解质紊乱,如低血钾、低血镁等,还可能影响糖、脂代谢以及血尿酸水平。
保钾利尿剂,为低效能利尿剂,又可分为醛固酮拮抗剂(如螺内酯)和肾小管上皮细胞Na 通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制Na -K 交换,减少Na 的重吸收和K 的分泌,产生保钾排钠的利尿作用。氨苯蝶啶和阿米洛利则直接抑制远曲小管和集合管的Na 通道,减少Na 的重吸收,使管腔的负电位降低,从而减少K 的分泌,起到保钾利尿的效果。保钾利尿剂利尿作用较弱,常与排钾利尿剂合用,以增强利尿效果并预防低钾血症。但使用不当可能会引起高钾血症。
碳酸酐酶抑制剂,如乙酰唑胺,主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶的活性,使H 的生成减少,H -Na 交换减弱,Na 、水与重碳酸盐排出增加,

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