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本品长期或大剂量使用时，可引起眩晕、发绀、呼吸困难，偶亦有过敏反应。其羟基化代谢物除引起正铁血红蛋白外，还可以氧化红细胞膜上的谷胱甘肽以致溶血性贫血。急性中毒可致肝坏死。国外报道长期滥用含对乙酰氨基苯乙醚的复方制剂，可损害肾脏，严重的可引起肾乳头坏死，应注意。
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