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氢化可的松11位-OH和20-OH代谢方式有哪些

2012-08-12 15:19 医学教育网
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【提问】氢化可的松11位-OH和20-OH代谢方式有哪些?

【回答】糖皮质激素类药物多为氢化可的松的同型物和衍生物,最主要的代谢方式包括:11β-羟甾脱氢酶将11β-0H转变为11-羰基氧;5β-还原物和5α-还原酶将4,5双键还原产生5β-孕甾和5α-孕甾;3α-羟甾脱氢酶将3-羰基还原为3α-羟基。这些产物都是非活性的,形成葡糖醛酸结合物及硫酸酯结合物经尿及胆汁排出。另外一些次要代谢产物,如6β-羟基化、20-羰基还原为羟基、17位侧链氧化裂解为19碳甾体等。 6位、16位引入取代基以及21位酯化均可提高药物的代谢稳定性。如地塞米松分子中16-CH3的存在使17α-OH及20-羰基在血浆中的稳定性增加。

★问题所属科目:执业药师---药物分析

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